Tekmuje z nukleozidom deoksicitidinom pri sintezi DNA. Če napačna baza nadomesti deoksicitidin, to ustvari priložnost, da encim topoizomeraza I razgradi DNK. Ko topoizomeraza I začne delovati DNK, je treba DNK zlomiti. Običajno so prelomi zelo kratki in topoizomeraza I jih hitro ponovno zapre. Vendar lahko Cytoxan stabilizira to moteno stanje, blokira replikacijo in s tem ubije celice, ki se hitro delijo.